先导化合物的名词解释

先导化合物（lead compound）又称原型药，是指在药物研发过程中，通过各种途径（如天然产物提取、随机筛选、计算机辅助设计等）获得的，具有某种生物活性，但可能在活性强度、选择性、药代动力学性质等方面存在不足，需要进一步优化改造，以开发成新药的化合物。

先导化合物是药物研发的起点，它犹如一颗种子，虽然不一定直接成为有效的治疗药物，但蕴含着开发成理想药物的潜力。科研人员以先导化合物的化学结构为基础，运用各种药物化学手段，对其进行结构修饰和优化，旨在提高活性、增强选择性、改善药代动力学性质（如吸收、分布、代谢、排泄特性）以及降低毒副作用等，逐步将其转化为具有临床应用价值的候选药物 。

例如，青蒿素最初就是作为先导化合物被发现的。它具有显著的抗疟活性，但存在溶解度低等问题。后续科研人员对青蒿素的结构进行改造，得到了双氢青蒿素、蒿甲醚等一系列衍生物，这些衍生物在保留抗疟活性的同时，在溶解性、稳定性等方面有了明显改善，成为更有效的抗疟药物。